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 化学学院成立于1995年,由化学系、元素有机化学研究所、高分子化学研究所、新能源材料化学研究所、国家农药工程研究中心和中心实验室组建而成。其主体--化学系创建于1921年,是我国大学最早建立的化学系之一,创始人是张伯苓校长和邱宗岳教授。

1932年,南开大学创建应用化学研究所,是当时国内著名的化学研究所之一,所长为张克忠教授,与天津永利碱厂、黄海化学化工研究社、利中硫酸厂等密切合作,对天津早期化学工业的发展作出了重要贡献,并形成了南开化学教育为国家经济建设服务的优良传统。

1937年抗战爆发。9月,国立北京大学、清华大学和私立南开大学联合迁移湖南,组成长沙临时大学。次年2月,三校又辗转迁址昆明,合并更名“国立西南联合大学”(简称西南联大)。杨石先教授被推选为西南联大理学院化学系和师范学院理化系主任。

1946年5月4日,西南联大三校分别复校。南开大学迁回天津原址,并由私立改为国立。

同年10月17日,在天津举行了复校开学典礼。邱宗岳任化学系系主任,并兼任理学院院长。

1952年,全国高等院校进行院系调整,南开大学被确定为综合性大学,杨石先担任副校长。化学系成为全校十四个系中的重点学科之一。组建无机化学、分析化学、有机化学及物理化学四个教研室。

1958年,根据国家建设发展的需要,化学系建立高分子化学专业和教研室,何炳林任主任。化学系先后建立“敌百虫”、“马拉硫磷”、“离子交换树脂”、“硝酸钍”等生产车间。

1962年10月,建立我国高校第一个化学研究机构——南开大学元素有机化学研究所(以下简称元素所)。杨石先亲自担任所长,陈天池教授任副所长。他们领导的磷有机化学和农药新领域的研究在当时国内处于领先地位。

1975年,化学系筹建环境保护教研室,后改称为环境化学教研室。

1980年,高振衡、何炳林、陈茹玉、陈荣悌、申泮文等五人被增选为中国科学院学部委员(后改为中国科学院院士)。

1983年,为适应国家经济建设和学科发展需要,在化学系环境化学教研室基础上,建立了南开大学环境科学系,戴树桂任系主任。

同年,由世界银行贷款支持,化学系选派一批骨干教师,建立南开大学中心实验室和测试计算中心,曹桂荣任主任。

1984年,化学系高分子化学教研室经过调整,成立了高分子化学研究所,何炳林教授任所长。同年,分子生物学研究所调整领导班子,俞耀廷教授任所长。

1985年,经原国家计委和国家教委批准,建立元素有机化学国家重点实验室,李正名教授任实验室主任兼学术委员会主任。

1987年,有机化学和高分子化学与物理两个学科被评为我国首批国家重点学科,使化学学科的发展进入了新阶段。

同年,申泮文教授倡议建立应用化学研究所,从事贵金属电化学技术开发和服务工作。

1989年,建立吸附分离功能高分子材料国家重点实验室,何炳林院士任实验室主任兼学术委员会主任。

1991年,国家教委批准南开化学专业为首批“国家基础科学人才培养基地(化学)”。1994年通过中期检查评估, 并于2002年成为全国首批挂牌的15个“基地”之一。

1992年,成立新能源材料化学研究所,张允什教授任所长,为国家获取了镍氢电池知识产权。

同年,陈荣梯教授领导下成立配位化学研究室,李赫喧教授领导下成立催化剂研究室,并配套有催化剂生产车间。

1995年4月,由原化学系、元素有机化学研究所、元素有机化学国家重点实验室、农药国家工程研究中心、高分子化学研究所、吸附分离功能高分子材料国家重点实验室、应用化学研究所、新能源材料化学研究所、中心实验室等整合组建的南开大学化学学院正式成立。何锡文教授任院长兼党委书记,李正名院士和马建标教授任副院长。

同年,在国家计委的大力支持下,依托元素所建立农药国家工程研究中心,李正名院士任中心主任。

1998年,为适应教学改革的需要,整合原实验教学资源,成立化学实验教学中心,吴世华任主任。

1999年,成立材料化学系,袁华堂任系主任。

2000年7月,南开大学实施科技和管理体制改革,化学学院实现了实体化,关乃佳任院长,李平英任党委书记,张岳军、程鹏、李靖、郑建禺、袁直、蒋建荣等任副院长。

2002年,成立化学生物学系,席真任系主任。

2003年,药物化学本科专业获得教育部批准。2005年成立药物化学系,李卫东任系主任,并开始招收首届本科生28人。2008年9月,药物化学系独立设置成为南开大学药学院。

2005年4月,化学学院第三届领导班子,刘育任院长,杨光明任党委书记,程鹏、郑健禺、袁直、席真、张守民、刘月波任主管学生工作副书记、副院长,同年11月由牛文利接任。

同年,建立分析科学研究中心,严秀平任主任。

2008年,天南大联合研究大楼建成,材料学科和有机相关的部分实验室迁入;教育部批准建立“高效储能教育部工程研究中心”。

2009年,教育部批准建立“先进能源材料化学教育部重点实验室”。

2011年4月,科技部批准南开大学筹建“药物化学生物学国家重点实验室”。

2013年3月,第四届领导班子:周其林任院长,郝邦增任书记,陈军、邵学广、王佰全、计景成任副院长,郑龙任主管学生工作副书记、副院长。

同年4月,化学学院参与的“2011计划”项目“天津化学化工协同创新中心”获批,并开始正式运行。

2014年,化学系分析化学教研室与中心实验室合并入分析科学研究中心并作为学院二级实体机构;化学系高分子教研室调整至高分子化学研究所。

2015年3月,孙平川、李伟担任化学学院副院长,邵学广不再担任副院长。

同年6月,南开大学材料科学与工程学院成立,化学学院材料化学系及该系大部分人员、高分子所部分教师并入该院。

同年12月,化学学院第三次党代会召开曲凯任院党委书记;刁立达调任主管学生工作副书记、副院长;成立应用化学与工程研究所,李伟任所长。

2017年1月,南开大学任命陈军为化学学院院长。

2017年5月,南开大学任命张守民为化学学院党委书记。

2017年7月,学院完成行政领导班子换届,第五届领导班子:陈军任院长,张守民任书记,王佰全、李伟、孙平川、朱守非、计景成任副院长,刁立达任主管学生工作副书记、副院长。

2017年9月,南开化学进入国家“双一流”建设学科名单。

2017年10月,梁广鑫担任化学学院副院长,李伟不再担任副院长。