陈悦
陈悦
博士 教授
陈悦,博士,教授,元素有机化学研究所,毕业于University of Notre Dame,湖南涟源。
工作内容:教学科研
特殊人才称号:国家杰出青年基金
通讯地址:天津市海河教育园区南开大学津南校区综合实验楼C524
电 话:022-85358387
电子邮件:yuechen@nankai.edu.cn
课题组网站:
研究领域:

1、抗癌症干细胞药物化学

2、复杂抗癌天然产物靶点探索

大约90%的癌症死因,源于癌症的复发和转移。越来越多的科学研究发现:癌症干细胞在很多癌症的产生、发展、复发、耐药和转移过程中扮演重要角色。目前临床使用的药物治疗与放疗手段,往往不能选择性杀灭癌症干细胞。癌症干细胞在各种手段治疗以后,往往能够存活下来,引起癌症的复发和转移。但是,目前还很难发现靶向癌症干细胞的化合物;而已经确认靶向癌症干细胞的化合物,无论在种类和数量上,均非常有限。

在抗癌症干细胞天然产物的骨架基础上,课题组通过合理的设计、全合成与半合成的手段,发现了多个系列的靶向癌症干细胞的化合物。目前,第一代候选药物DMAMCL(即ACT001)可穿过血脑屏障,现已作为抗脑胶质母细胞瘤1.1类新药先后进入澳洲和国内I期临床试验,部分临床I期结果公布于美国ASCO会议,并被J. Clinical Oncology 增刊收录,题目为“Phase 1 dose-escalation study of ACT001 in patients with recurrent glioblastoma and other advanced solid tumors”,链接为:https://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2018.36.15_suppl.e14048,基于前期临床结果,ACT001同时获美国FDA和欧盟EMA“孤儿药”资格认定。通过自主研发获得欧美孤儿药资格认证,全国罕见。目前,ACT001已完成中澳临床1期,并获批在中澳开展儿童脑瘤临床1期,以及在中美澳开展多项1b/2a与2期临床试验,适应症包括复发胶质母细胞瘤、癌症脑转移瘤、视神经脊髓炎、间质性肺疾病与肺纤维化。 

教育及科研经历:

1990-1994 湖南师范大学 化学系 本科

1994-1997 中国科学院上海有机所 有机化学专业 硕士

1997-2003 University of Notre Dame 有机化学 博士

2003-2007.12 美国Kosan Biosciences,担任Scientist I和Scientist II,期间研发多个抗癌药物进入临床试验 

2008.1-2020.10 南开大学药学院 教授,药物化学生物学国家重点实验室PI

2020.10-至今 南开大学化学学院 教授

主持课题:

1、国家自然科学基金联合基金项目(U1801288): 靶向新型癌基因metadherin的抗肾纤维化新药研发, 起止年月:2019.01-2022.12,总经费245万元,主持;

2、国家自然科学基金杰出青年科学基金 (81625021): 癌症干细胞的药物化学, 起止年月:2017.01-2021.12,总经费350万元,主持;

3、国家自然科学基金面上基金(81573282): 抗肺癌症干细胞天然产物葫芦素I的全合成及构效关系研究, 起止年月:2016.01-2019.12,总经费70万元,主持;

4、国家自然科学基金面上基金(21372129): 抗癌症干细胞天然产物Rakicidin A的合成及构效关系研究:2014.01-2017.12,总经费80万元,主持;

5、国家自然科学基金面上基金(21072106): 抗癌症干细胞的小白菊内酯的全合成及其构-效关系初探:2011.01-2013.12,总经费36万元,主持。

荣誉和奖励

2020年第三批天津市杰出人;

2016年国家杰出青年科学基金获得者;

2013年海外高层次引进人才;

南开大学“百名青年学术带头人”;

天津市“131” 创新型人才培养工程第一层次;

教育部新世纪优秀人才支持计划;

霍英东教育基金会高等院校青年教师基金应用研究课题资助获得者;

天津市创新人才推进计划重点领域创新团队负责人

科研成果与代表作

10篇代表性论文:

1.Junhong Xiang, Yahui Ding,* Jiaxin Li, Xiuhe Zhao, Yuanjun Sun, Da Wang, Liang Wang,* Yue Chen*. Ovatodiolides: Scalable Protection-free Syntheses, Configuration Determination and Biological Evaluation against Hepatic Cancer Stem Cells. Angew. Chem. Int. Ed. 2019, 58, 10587-10590. 

2.Jing Li, Shanshan Li, Jianshuang Guo, Qiuying Li, Jing Long, Cheng Ma, Yahui Ding, Chunli Yan, Liangwei Li, Zhigang Wu, He Zhu, Keqin Li, Liuqing Wen, Quan Zhang, Qingqing Xue, Caili Zhao, Ning Liu, Ivaylo Ivanov, Ming Luo, Rimo Xi, Haibo Long, *********,* Yue Chen*. Natural Product Micheliolide (MCL) Irreversibly Activates Pyruvate Kinase M2 and Suppresses Leukemia. J. Med. Chem. 2018, 61, 4155-4164. (Editor’s choice)

3.Yuanjun Sun#, Yahui Ding#, Dongmei Li, Ruifei Zhou, Xiuwen Su, Juan Yang, Xiaoqian Guo, Chuanke Chong, Jinghan Wang, Weicheng Zhang, Cuigai Bai, Liang Wang,* Yue Chen*. Cyclic Depsipeptide BE-43547A2: Synthesis and Activity against Pancreatic Cancer Stem Cells. Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56, 14627-14631 (Hot paper, Press Release Paper, Angew comments: the successful synthesis of BE-43547A2 may be a decisive step in the ongoing pancreatic cancer(挑战胰腺癌决定性的一步)

4. Jinghan Wang, Beijia Kuang, Xiaoqian Guo, Jianwei Liu, Yahui Ding, Jiangnan Li, Shende Jiang, Ying Liu, Fang Bai, Luyuan Li, Quan Zhang, Xiao-Yu Zhu, Bo Xia, Chun-Qi Li, Liang Wang,* Guang Yang,* Yue Chen*. Total Syntheses and Biological Activities of Vinylamycin Analogs. J. Med. Chem. 2017, 60, 1189-1209. 

5. Feng Sang,# Yahui Ding,# Jinghan Wang,# Bingxia Sun,# Jianlei Sun,# Yan Geng,# Zhang Zhang, Ke Ding, Ling-Ling Wu, Jian-Wei Liu, Cuigai Bai, Guang Yang,* Quan Zhang,* Lu-Yuan Li,* Yue Chen*. Structure−Activity Relationship Study of Rakicidins: Overcoming Chronic Myeloid Leukemia Resistance to Imatinib with 4‑Methylester-Rakicidin A. J. Med. Chem. 2016, 59, 1184-1196. 

6. Feng Sang, Dongmei Li, Xiaolong Sun, Xianqiang Cao, Liang Wang, Jianlei Sun, Bingxia Sun, Lingling Wu, Guang Yang, Xiaoqian Chu, Jinghan Wang, Changming Dong, Yan Geng, Hong Jiang, Haibo Long, Sijia Chen, Guiyan Wang, Shuzhong Zhang, Quan Zhang, Yue Chen,* Total Synthesis and Determination of the Absolute Configuration of Rakicidin A. J. Am. Chem. Soc., 2014, 136, 15787-15791. 

7. Jing Long, Shan-Feng Zhang, Pan-Pan Wang, Xue-Mei Zhang, Zhong-Jin Yang, Quan Zhang*, Yue Chen,*Total syntheses of parthenolide and its analogs with macrocyclic stereocontrol. J. Med. Chem., 2014, 57, 7098-7112. 

8.Zhongjin Yang, Weizhi Ge, Qiuying Li, Yaxin Lu, Jianmiao Gong, Beijia Kuang, Xiaonan Xi, Haiting Wu, Quan Zhang,* Yue Chen*. Syntheses and Biological Evaluation of Costunolide, Parthenolide and Their Fluorinated Analogues. J. Med. Chem. 2015, 58, 7007-7020. 

9.Quan Zhang, # Yaxin Lu, # Yahui Ding, # Jiadai Zhai, # Qing Ji, # Weiwei Ma, Ming Yang, Hongxia Fan, Jing Long, Bin Han, Wenpeng Zhang, Chuanjiang Qiu, Xiaoyan Ma, Zhongsheng Tong, Yehui Shi, Yongsheng Jia, Qianqian Shi, Haoliang Zhang, Dongmei Li, Jing Zhang, Jianping Lin, Lu-Yuan Li, Yingdai Gao,* Yue Chen,* Guaianolide Sesquiterpene Lactones, a Source to Discover Agents That Selectively Ablate Acute Myelogenous Leukemia Stem and Progenitor Cells. J. Med. Chem., 2012, 55, 8757−8769.

10.Jason D. Lickliter, Ross Jennens, Charlotte Rose Lemech, Steven Yung-Chang Su, Yue Chen, Phase 1 dose-escalation study of ACT001 in patients with recurrent glioblastoma and other advanced solid tumors. J. Clinical Oncology, 2018, DOI: 10.1200/JCO.2018.36.15_suppl.e14048.

人才培养

已培养博士生13名,硕士生75名


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